畅沛酒石酸伐尼克兰片的作用机制是怎么样的

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，酒石酸伐尼克兰片的作用机制是怎么样的？

伐尼克兰选择性的与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合，与该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体亚型结合产生激动作用，同时阻断尼古丁与该受体结合，这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。

体外电生理学研究及体内神经化学研究显示，伐尼克兰与神经α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动，但该作用显著弱于尼古丁。伐尼克兰能阻断尼古丁与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合，从而激活中脑边缘多巴胺系统，而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。

伐尼克兰对α4β2尼古丁乙酰胆碱受体具有高度选择性，与该受体亚型的结合力强于与其它常见尼古丁受体(α3β4]500倍，α7]3500倍，α1βγδ]20，000倍)、非尼古丁受体及转运蛋白(]2000倍)的结合力。此外，伐尼克兰与5-羟色胺(5-ht3)受体具有中等亲和力(ki=350nm)。

体外研究显示伐尼克兰不抑制细胞色素p450酶(ic50]6，400ng/ml)。经抑制实验检测的p450酶包括：1a2，2a6，2b6，2c8，2c9，2c19，2d6，2e1及3a4/5。研究亦显示，在人类离体肝细胞中，伐尼克兰未诱导细胞色素p450酶1a2及3a4的活性。因此，对于主要由细胞色素p450酶所代谢的化合物，伐尼克兰改变其药代动力学参数的可能性不大。

总之，用药前一定要谨慎，配合医生的建议再进行用药，效果才会有的，不然后果会很严重的。